2014年9月8日 星期一

Pycnogenol 碧蘿芷

碧蘿芷、Pycnogenol,碧容健
商品成份為複方,其成分構成有原花青素(65~75%)、兒茶素、兒茶素異構物等40多種天然有機酚及酸。


結構式
原花青素(Procyanidin)是鏈狀結構,包括綠茶兒茶素(綠茶兒茶素在其名稱中沒有 '沒食子酸')中發現的某些相似物質。碧蘿芷酚是類似於葡萄籽提取物和可可多酚是原花青素的三個最常見來源。
1. M1 Procyanidin原花青素 metabolite (structurally known as δ -(3,4 dihydroxyphenyl) -γ-valerolactone).強力的抗發炎抗氧化物,碧蘿芷含量最多的成份65%-75%。
2. M2 (δ-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-γ-valerolactone)在體內代謝轉換後所形成另一種抗氧化物,同M1都是兒茶素的衍生物。
3. Taxifolin紫杉葉素是第三多含量的成份1.4%
其他的成份
Caffeic acid咖啡酸1.75mcg / mg ; 重量的 0.2%)
Catechin兒茶素 (參考為 1.5%; 範圍 0.8-2.1%) 

Ferulic acid阿魏酸 (3.25mcg / mg ; 按重量的 0.3%)


來源及製造
碧蘿芷松樹皮是生長在法國西南部岸朗德省加斯科尼地區之特有海岸松樹皮,特殊的氣候使得這邊的松樹得以萃取出最多的抗氧化成分,從中抽提取的天然植物萃取物,再以一定比例結合花青前素與生物類黃酮為主的有機酸等成分,堪稱是天然植物界裡的超級抗氧化劑。源自歐洲最大的森林,位於法國西南部著名的波爾多地區附近。這片森林種植有大量法國濱海松樹(pinus pinaster),松樹歷史可追溯至拿破崙三世,生長30至50年後,這些松樹被大量砍伐,用作木材。森林中從不使用農藥或除草劑。法國林業法規定,砍伐樹木後,必須每年補種新樹。
原花色素是植物中一種色素成分,廣泛存在於各種植物中,松樹皮中含量最多的成份Procyanidin(原花青素) M1,是數種原前花青素(Proanthocyanidin) 之一的類黃酮類多酚。其共同的結構特點是屬兒茶素catechin及正(表)兒茶素epicatechin的同分異構物,由兒茶素、或表兒茶素、或兒茶素與表兒茶素形成的二聚體、三聚體、四聚體等直至十聚體。按聚合度的大小,通常將二~五聚體稱為低聚體(Oligomeric Proanthrocyanidins簡稱OPC),將五聚體以上的稱為高聚體(簡稱PPC)。其中低聚體分布最廣,更具抗氧化和自由基清除能力的生理活性,是最重要的一類原花色素。國內外以葡萄籽中原花色素作為主要活性成分的藥品及保健食品開發較多,近年來從松素皮萃取的花青素因成分活性高、分子小、無毒性,抗養化力約為20倍維他命C,50倍維生素E,漸漸也成為保健食品的新寵兒。
富含花青素的植物有蘋果、海事松樹皮、肉桂、野嬰梅、可可豆、葡萄籽、葡萄皮,和紅酒的葡萄 (常見葡萄)。但是,藍莓、蔓越莓、黑醋栗、綠茶、紅茶和其他植物也包含這些黃酮類化合物。

採獨特製造過程較不易破壞天然珍貴成份
‧賀發獨家萃取技術
‧零下40度低溫高壓無殘留法(用酒精+食鹽與水萃取)
‧樹齡統一為35~50年
‧1000公斤松樹皮只萃取出一公斤精華

Dimeric A type Procyanidin

Dimeric 4-8 Procyanidin B
4-6 dimeric B type proanthocyanidin

碧蘿芷(酚)是能夠直接增加刺激一氧化氮(NO)的血中濃度,因減少NO被脢過度代謝氧化而間接延長了NO的半衰期,另外還能刺激NO合成脢的形成,而增加NO生成的速度進而使血中濃度提升。簡單說,就是刺激內皮細胞的一氧化氮合成酶(eNOS),作用於前驅物分子L-精氨酸(L-Arginine)而生成一氧化氮(NO)。
在大鼠動脈環內皮細胞試驗中,碧蘿芷依劑量不同而抑制分解NO的酵素,亦可誘導腎上腺素/正腎上腺素分泌(E/EP)的分泌,其最低有效濃度(EC50)分別為2.73μg/ml、 3.54ug/Ml,經誘導分泌後可達最小有效濃度的93%及78.3%。
Pycnogenol metabolites M1在抗發炎能力中,能抑制巨噬細胞產生Nitrate,在體外試驗中抑制效果為Hyrocortisone的20倍,其他的松樹皮萃取物也有類似的抗發炎效果。而真正的兒茶素卻沒有這類效果。
在其他健康的男性,碧蘿芷每天180mg連續服用2週,可增加乙醯膽鹼的分泌,進而經由NO的刺激血管放鬆舒張。
碧蘿芷(酚)雖然在糖尿病人身上作用沒有很明顯的差異,但是絕大多數的糖尿病人仍可增加NO的血中濃度。

一、 相關研究
碧蘿芷在人身體的相關藥理研究

  
影 響 程 度
研 究 結 果
**血流
明確增加
促進NO的血中濃度
 
抗氧化
延長服用時間,抗養化效果會較明顯
更年期
減少更年期症狀
100mg for 8週減少更年期症狀
 
促進健康:改善情緒、促進學習注意力
8週的實驗發現情緒、專注力有明顯改善
 
彈性增加
75mg for 12 weeks,增加皮膚保濕能力及彈性
 
減少氣喘
碧蘿芷100mg 6months哮喘症狀略有減少
腳腫脹
減少水腫
100mg 3個月,56%受試者減少水腫
 
鎮痛作用
在關節炎試驗中,發現類鎮痛作用
 
改善關節炎
200mg 5天,稍微改善,因抑制nF-kB 活性
勃起功能
    
NO能改善血流
 
LDL、↑HDL-TG(無明顯改變)
因抗氧化機轉,改善血漿血脂品質


其他相關 應用報導
1. 關節炎患者的福音-松樹皮提取物 碧蘿芷 
http://polyphenols.wedar.com/showart.asp?art_id=350&cat_id=9
法國近海松樹皮提取物能緩解40%膝關節的疼痛和僵直,此項研究為期三個月,隨機選取志願患者(平均年齡48.2歲, 平均體塊指數為23.1kg/m2),每日伺服150mg的碧蘿芷劑或安慰劑進行實驗;碧蘿芷劑組在一段時間後, 骨關節炎患者能減少原有NSAIDs或選擇性COX-2抑制劑的服用量, 而安慰劑組患者在同樣時間段卻對此類藥物依賴性增加。
2. 日本SUNTORY健康綠茶 採用了法國的小分子松樹皮
經過日本三多利集團SUNTORY的長期評估, 已經確定在最新的健康綠茶中添加, 每瓶的含量高達 40mg 的小分子松樹皮,小分子松樹皮引進食品產業, 這是一種法國原廠證明的小分子松樹皮, 沒有含有單寧, 完全是小分子的可吸收型態。
3. 山桑子與法國濱海松樹皮有助於預防青光眼
山桑子結合法國濱海松樹皮萃取物有助於降低罹患青光眼之風險,此資訊有助於眼睛健康之維護,當眼睛中的液體中的氧氣與氮氣過多且無法排出時,則導致眼壓升高,長期眼壓過高,會對於眼球內部神經造成損傷,因而導致視力模糊不清,早晚服用一錠Mirtogenol™(其中山桑子含量為80mg、法國拼海松樹皮40mg),平均由眼壓25.2mmHg將低至22.0mmHg。
4. 葡萄子、松樹皮可能含有抗禿髮物質
有一個30個人的臨床試驗則指出葡萄子與松樹皮中的OPCs 可能具有另一個功效,它可能對於雄性禿的症狀具有改善的效果。葡萄子的一種OPCs 成份 procyanidineB-2 連續四個月塗抹於雄性禿男性的頭皮上,結果有60%的受試者有頭髮再生的現象,而對照組受試者則只有 20% 具有改善的現象。
5. 松樹皮可有效減少高血壓用藥

研究發現,松樹皮萃取物含有黃酮類、前花青素,而這些物質,不僅有抗氧化效果,還能降低壞膽固醇、減少血液凝集、鬆弛動脈、改善血液循環。每天攝取100mg松樹皮萃取物,持續12週,可以減少高血壓藥量。由於高血壓藥常會造成許多副作用,包括咳嗽、腳腫等。對男性病患來說,某類藥物還會影響性功能,因此常會造成高血壓患者,沒有按時服藥,因而嚴重影響病情。松樹皮能輔助血壓的控制,減少用藥量,因而有效避免藥物所造成的副作用,而且松樹皮還有其他護心的效果。對於高血壓患者來說,不論從短期的減少用藥或長期預防心血管疾病的功效來看,松樹皮萃取物都是不錯的選擇。

適用對象
1.

心臟血管: 高血壓、高血脂、(血醣)、靜脈病變。
有抗氧化、因NO釋放於血管內皮細胞,而使血管擴張進而促進血循環,另外還可降低血小板黏稠度(減少血小板凝集),使血液流動更為順暢。研究還證明,增強了身體自身反應,可防止血管收縮。血管直徑的自然正常化有助於將血壓保持在正常的範圍內。
臨床試驗發現,補充碧蘿芷®可在增加“好”(HDL)膽固醇的同時,降低“壞”(LDL)膽固醇含量。
血醣的控制仍局限於動物試驗,有效降低blood glucose, HbA1c, hepatic glycogen,因能減緩碳水化合物吸收。
2. 眼部: 白內障、青光眼、保養
當眼睛中的液體中的氧氣與氮氣過多且無法排出時,則導致眼壓升高,長期眼壓過高,會對於眼球內部神經造成損傷,碧蘿芷能促進循環進而幫助多餘的眼部氣體排除達到降眼壓效果。原花青素之高抗氧化能力,能保護眼睛避免藍光及紫外線傷害,對白內障、近視、黃斑部病變都有不錯的改善能力。
3. 皮膚保養應用:除皺、色素沉著暗沉、疤痕修護


以清除自由基的能力,可以中和掉強紫外光等老化皮膚因子,並延緩酪氨酸形成黑色素,抑制黑色素合成而降低皮膚色素沉澱密度,另外碧蘿芷的抗氧化成分可與膠原蛋白結合,作用在皮膚彈力蛋白上面,防止皮膚下的膠原及蛋白質流失,也可防止膠原蛋白結構被自由基攻擊損壞,因此也可應用於除皺及疤痕修護需求。
4. 關節保護: 退化性關節炎
我們的關節會磨損,隨著年齡的增長,關節內層(即“緩衝軟骨”)會逐漸退化。軟骨的明顯磨損會影響關節組織,這種軟組織創傷將導致局部炎症,從而致使關節靈活性下降及疼痛,若不治療,可能導致極度疼痛。多項研究表明,碧蘿芷有提高關節靈活性與柔韌性的功能,並能自然地緩解疼痛。同時表明,使用碧蘿芷後,關節變得更加靈活,而且藥物治療的需求也相應減少。此外,研究還發現,碧蘿芷能降低關節疼痛的炎性標誌物。研究發現,使用碧蘿芷®可抑制啟動15.8%的促炎“總開關”NF-kB。該“總開關”控制所有促炎分子的活動,在關節炎中起到破壞性的作用。

結果,碧蘿芷®使用者體內生成更少的基質金屬蛋白酶(MMP),在骨關節炎中,這些酶可使軟骨膠原退化。此外還發現,在人類出現炎症時,可使用碧蘿芷®自然抑制COX-2酶的生成,極大地減輕關節疼痛。

*碧蘿芷®降低骨關節炎的炎性標誌物CRP
碧蘿芷®也能顯著降低72%的炎性標誌物C -反應蛋白(CRP)及30%的活性氧(ROS)。
這項結果表明,碧蘿芷®的抗炎活性對關節炎患者有效。


運動員:可提昇運動員的肌耐力,減少肌肉疲勞並能舒緩抽筋,這都是因碧蘿芷能幫助肌肉中血液循環量大幅增加的功效。
1. 注意力不集中: 
碧蘿芷用在61位ADHD(過動症) 兒童每日1 mg/kg 共4個星期,能改善注意立不集中,雖然這個研究沒有非常顯著的統計差異,但是在過動症兒童上可做為一種輔助性的治療,其機轉未明,但可推測碧蘿芷可減少多巴胺腎上腺素和去甲腎上腺素(Dopamine, adrenaline and noradrenaline)被排洩到尿液裡有相關。
2.

下肢靜脈曲張:碧蘿芷®能加強毛細管壁和防治水腫。研究表明碧蘿芷®實際上能封閉脆弱毛細血管,從而阻止血液流入組織中。血液流入組織後通常能導致腫脹、水腫、及腦微出血。抗炎性和降低血小板聚集的特性,是碧蘿芷®保持靜脈健康背後的基本作用機制。
3. 呼吸道
哮喘是支氣管發炎的結果,發炎會使支氣管出現收縮和腫脹,阻塞導氣管,使氣流通過困難,當人們因接觸到這些過敏原之一而出現過敏反應時,柱狀細胞就會釋放組織激素組胺。該組胺反過來引起噴嚏、鼻塞、咳嗽、喘息、發癢和支氣管腫脹。據研究發現,刺激物會加重柱狀細胞對組胺的釋放,而碧蘿芷®能夠抑制這種釋放。並且這種強效抗氧化物可以消炎,因而能抑制促炎因數,有助於緩解腫脹,使呼吸更順暢。
4. 經前症候群

月經期婦女的大多數痛苦是由相關炎症過程引起的。而碧蘿芷®依靠其自身的天然抗炎性以及無副作用性,有助於緩解痛苦。大量的醫學研究已證明瞭碧蘿芷®能自然地舒緩月經病症狀的相關不適。碧蘿芷®能減輕月經痙攣以及腹部陣痛感。很多婦女都會經歷與月經週期有關的種種症狀,而這些症狀會影響她們的生活品質。研究發現碧蘿芷®是一種天然抗炎藥(降低NF-Kb 15.8%),因此碧蘿芷®能用於天然地緩解經期不適。

副作用與注意事項
1. 孕婦、在懷孕前3個月不建議服用,6歲以下幼兒也不建議服用。
2. 因本品均為天然萃取物: 可安心長期服用,安全性高。
3. 過敏症狀: 極少會過敏,如果過敏應立即停用。另外只有極少數腸胃不適、噁心、頭痛眩暈的報告。


交互作用: 無特別藥物交互作用。



參考資料:
1.http://www.pycnogenol.com/tw/應用/特性/












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